相信在所有得过或了解糖尿病的患者中,对二甲双胍这一药物并不陌生。二甲双胍是治疗2型糖尿病的首选以及全程药物,也是联合治疗2型糖尿病的首选药物,被一些患者称作“降糖神药”,使用二甲双胍的“糖友”非常多。二甲双胍虽然作用广泛,但是在服用期间一定要遵循正确的方法,否则可能会导致各种并发症的出现。
二甲双胍这类药物的作用机制主要在于:抑制糖异生,减少肝糖输出,同时作用于外周组织(肌肉、脂肪),改善肌肉糖原合成,降低游离脂肪酸,提高胰岛素敏感性,增加对葡萄糖的摄取和利用。当作用于肠道时,可以抑制肠壁细胞摄取葡萄糖,提高胰高血糖素样肽-1水平;激活AMP依赖的蛋白激酶:改善肌肉、脂肪、肝脏的能量代谢。与其他降糖药物相比,二甲双胍具有可靠的短期和长期降糖疗效,单独使用可有效降低2型糖尿病患者的空腹血糖及餐后血糖。同时,甲双胍具有良好的安全性和耐受性,单独使用不增加低血糖的发生风险,其胃肠道反应多为一过性,不导致肾脏损害,长期使用不增加高乳酸。因此,新近国内外糖尿病指南均建议,二甲双胍是治疗2型糖尿病的首选药物和联合治疗方案中的基础治疗药物,且应一直保留在糖尿病治疗方案中。
那么,在患者使用二甲双胍的过程中,该如何遵循正确的方法以及相关注意事项呢?二甲双胍目前主要包括:单一成分的二甲双胍普通片、二甲双胍缓释片或胶囊、二甲双胍肠溶片或胶囊。此外,还有二甲双胍与其他口服降糖药组成的复方制剂。不同剂型的二甲双胍,主要区别在于给药后溶出和释放方式不同,相同剂量的制剂之间降糖疗效无差异。
二甲双胍可在进餐时服用或餐后立即服用,剂量调整原则为“小剂量起始,逐渐加量”。考虑到药物的疗效和患者的依从性,可采用简化的剂量调整方案,如起始500毫克/次、每日2次,若无明显胃肠道不良反应,逐步增加至500毫克/次、每日3次或1000毫克/次、每日2次(或最大耐受剂量)。从二甲双胍普通片转换为缓释片时,推荐相同剂量转换。在500~2000毫克/天的剂量范围内,二甲双胍的降糖效果与剂量呈正相关。二甲双胍起效的最小推荐剂量为500毫克/天,最佳有效剂量为2000毫克/天。成人普通片可用的最大剂量为2550毫克/天,缓释剂型推荐最大剂量为2000毫克/天。
最后提醒大家,二甲双胍和其他药物一样都有自身禁忌证,有的特殊人群从原则上来说是不建议服用二甲双胍的。
(1)对二甲双胍过敏的患者一定不能使用。
(2)不推荐10岁以下的2型糖尿病儿童和妊娠期糖尿患者使用。
(3)对于急性和不稳定性心力衰竭的患者,禁用二甲双胍。
(4)对于严重肾功能不全估算肾小球滤过率(eGFR)<30ml/(min·1.73m^2)的患者,则禁用二甲双胍。但是要明确的一点是,这里的肾功能不全指的是估算肾小球滤过率(eGFR)下降,但不能仅根据单纯的蛋白尿就停用二甲双胍。
(5)建议血清转氨酶超过3倍正常上限或有严重肝功能不全的糖友,应避免使用二甲双胍。
(6)当患者出现急性及失代偿性心力衰竭患者中应尽量避免使用二甲双胍。
(李梅 永城市人民医院 第二门诊药房)