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药物剂型“变身魔法”:肠溶片、贴剂的特殊功能大起底

2025-04-21 17:23 河南广播电视台安全健康直通车

在医药的神奇世界里,药物剂型就像是一位拥有“变身魔法”的魔法师,不同的剂型能让药物发挥出截然不同的特殊功能。肠溶片和贴剂作为两种常见的药物剂型,各自有着独特的“魔法”,为药物的治疗效果和患者的用药体验带来了诸多改变。

肠溶片:保护药物,精准释放

抵御胃酸,保护药物活性

胃内的环境呈酸性,pH值大约在1.5 - 3.5之间,许多药物成分在酸性环境下不稳定,容易被胃酸分解,从而失去活性。例如,胰酶是一种帮助消化的酶类药物,其主要成分包括胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶等。胰酶在胃酸环境中会被迅速分解而失活。而肠溶片的出现,就像给药物穿上了一层“防护服”。

肠溶片的外层包裹着一层特殊的肠溶包衣,这种包衣材料在酸性环境下能够保持稳定,抵抗胃酸的侵蚀。只有当药物到达肠道相对温和的碱性环境(pH值大于6.8)后,包衣材料才会开始溶解,从而使药物能够完整地进入肠道并发挥药效。以尤特奇L100 - 55为例,在酸性环境下,其分子结构中的酯键等化学键比较稳定,而当进入肠道的碱性环境后,碱离子会与酯键反应,使酯键断裂,包衣材料分子逐渐瓦解,药物得以释放。

减少胃部刺激,降低副作用

有些药物会对胃黏膜产生刺激,引发恶心、呕吐、胃痛等不良反应。阿司匹林就是一个典型的例子,它是一种常用的解热镇痛药和抗血小板药物,但直接在胃中释放会刺激胃黏膜,长期或大量使用可能导致胃出血、胃溃疡等严重问题。

肠溶片的包衣能够使药物在胃内不崩解,只有当药物到达肠道后才开始释放,从而减少了对胃的刺激。这种设计大大降低了药物的副作用,提高了患者的耐受性和依从性。对于那些需要长期服用阿司匹林来预防心脑血管疾病的患者来说,肠溶片无疑是一个更好的选择。

肠道定位释放,提高疗效

人体肠道分为十二指肠、空肠、回肠等部分,不同的药物可能需要在肠道的特定部位释放才能更好地发挥药效。比如,某些在肠道特定部位吸收的药物或者需要在肠道局部发挥作用的药物,利用肠溶片可以实现定位释放。

美沙拉嗪肠溶片主要用于治疗溃疡性结肠炎,它需要在病变的肠段释放药物以发挥抗炎作用。药物外层的肠溶包衣在经过胃后,会在肠道的合适pH环境下开始溶解,从而使药物在肠道特定部位释放,精准地作用于病变部位,提高了药物的疗效。

贴剂:经皮给药,便捷高效

避免首过效应,提高生物利用度

贴剂属于经皮吸收制剂(TDDS),它通过皮肤贴敷的方式用药,药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现疾病治疗。与口服药物相比,贴剂可以避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的灭活。

口服药物在进入血液循环之前,会先经过肝脏,部分药物会被肝脏代谢,导致进入体循环的药量减少,生物利用度降低。而贴剂中的药物直接通过皮肤吸收进入血液循环,绕过了肝脏的首过效应,使更多的药物能够到达作用部位,提高了药物的生物利用度。

维持恒定血药浓度,降低毒副反应

贴剂能够维持恒定的有效血药浓度,这是它的另一个重要优势。药物经皮吸收进入体循环的路径主要有表皮途径和附属器途径。表皮途径是药物从角质层进入真皮,再通过毛细血管吸收入血发挥疗效;附属器途径则是药物通过毛囊、皮脂腺、汗腺等发挥作用。

由于贴剂能够持续、稳定地释放药物,使得血液中的药物浓度保持在一个相对稳定的水平,减少了血药浓度的波动,从而降低了毒副反应的发生风险。与口服药物相比,贴剂用药的个体差异少,患者能够更加安全地使用药物。

使用方便,患者依从性高

贴剂的使用非常方便,患者可以自主用药,无需他人协助。只需将贴剂贴在干燥、洁净、完整的皮肤表面,用手或手指轻压,它就能牢牢地贴于皮肤表面。而且,贴剂的形状和大小可以根据不同的药物和治疗部位进行设计,使用起来更加舒适。

对于一些需要长期服药的慢性病患者,如高血压、糖尿病等,贴剂的出现大大提高了他们的用药便利性和舒适度。患者无需每天多次服药,只需按照规定的时间更换贴剂即可,减少了漏服药物的情况,提高了患者的依从性。

肠溶片与贴剂的应用前景与挑战

肠溶片和贴剂作为两种具有特殊功能的药物剂型,在临床治疗中有着广泛的应用前景。随着科技的不断进步,肠溶片的包衣材料和制备工艺将不断改进,能够更好地保护药物,实现更加精准的药物释放。贴剂的研究也将不断深入,开发出更多具有高效、安全、便捷特点的贴剂产品。

然而,这两种剂型也面临着一些挑战。例如,肠溶片的生产工艺较为复杂,需要专业的设备和技术人员,生产成本较高。贴剂的药物透皮吸收率受到多种因素的影响,如皮肤的屏障作用、药物的理化性质等,如何提高药物的透皮吸收率仍然是当前研究的重点和难点。

肠溶片和贴剂作为药物剂型的“魔法师”,各自拥有独特的特殊功能。它们在保护药物、减少副作用、提高疗效、方便用药等方面发挥着重要作用。随着医药科技的不断发展,相信这两种剂型将会不断完善和创新,为人类的健康事业做出更大的贡献。

(毛利紧 郑州大学第一附属医院 药学部 主管药师)


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