伏立康唑作为新一代三唑类抗真菌药物，可抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，从而起到抗菌作用，用于治疗由真菌引起的不同类型的感染。具有抗菌谱广、抗菌效力强、口服生物利用度高等特点，对曲霉菌、念珠菌、隐球菌及一些不常见的霉菌都有较好的抗菌活性，目前已经成为血液系统疾病、免疫功能低下、器官移植患者抗真菌感染用药的首选。

伏立康唑的应用极为广泛，但其不良反应较多，最常见的不良反应为视物障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、幻觉、周围性水肿和腹痛，这些不良反应通常为轻度到中度。最常导致中止治疗的用药相关不良事件为肝功能异常、皮疹和视物障碍。既往报道显示，伏立康唑血药谷浓度安全上限时，患者极易发生药物不良反应，所以需要随时监测血药浓度，避免浓度过高所带来的不良反应。此外，据报道，伏立康唑浓度低时临床反应降低，这可能导致治疗失败。由于伏立康唑药代动力学的患者间差异性，以及为避免浓度升高相关毒性的及低浓度治疗失败风险，推荐使用伏立康唑治疗药物监测。临床上，不同个体间对药物的疗效、毒性可能存在差异，产生这种个体差异的原因有很多，可能与患者的遗传，非遗传宿主因素（年龄、性别、病理生理条件等因素）相关，也可能与环境因素（饮食、吸烟等情况）相关。其中遗传因素，即药物代谢酶、转运体和药物作用靶点（如受体）的遗传多态性是一个重要的影响因素。其中细胞色素P450酶系（CYP）是人体内参与药物代谢的主要酶，CYP作为膜结合血红蛋白，在药物解毒、细胞代谢和体内平衡中发挥重要作用。在人类中，几乎80%的氧化代谢和大约50%的常见临床药物的总体消除可归因于CYP家族1-3中的一种或多种不同的CYP。除了用于消除的基本代谢作用外，CYP还能够通过在代谢器官和局部作用部位通过代谢影响药物作用、安全性、生物利用度和耐药性来影响药物反应。因此了解CYP与相关药物的代谢关系，对于在临床上合理用药，避免药物的不良反应有着巨大的意义伏立康唑在肝脏中被细胞色素CYP450广泛代谢，包括CYP2C19、CYP3A和 CYP2C9酶亚家族。其中CYP2C19是其主要代谢途径，CYP2C19酶主要负责将伏立康唑转化为其主要的无活性代谢物其约占血浆代谢物的72%。CYP2C19酶的活性主要受其基因多态性的影响，显示出显著的个体多样性。迄今为止，已发现CYP2C19基因中的30多个突变，其中至少有10个导致酶活性改变。野生型位点为CYP219*1，亚洲人种主要携带*2、*3和*17突变，其中CYP219*2，CYP219*3型会降低酶活性，CYP2C19*17型会增强酶活性。

CYP2C19的遗传多态性通常会导致伏立康唑的药代动力学参数发生变化与该药物疗效和药物副作用有关。是伏立康唑显效的“关键先生”。伏立康唑用药存在个体化差异，CYP2C19基因检测可以分别指导在超快/快代谢患者中选择替代疗法避免治疗失败的风险，同时在慢代谢患者中选择替代疗法或降低剂量避免药物谷浓度过高引起的不良反应。对于需要长期服用伏立康唑的患者或高风险人群如免疫缺陷患者或骨髓移植患者，在使用伏立康唑进行抗菌治疗前，推荐检测患者CYP2C19基因型，以确定患者的代谢类型，选择合适的用药方案，提高患者服用伏立康唑的安全性和有效性。